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2023
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含氟醫(yī)藥(yào)及中間體的發展現(xiàn)狀
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氟化學物在醫藥領域的應用(yòng)日益廣泛(fàn),含氟醫藥(yào)具有高效、低毒、易代(dài)謝等特點(diǎn),雖然價格較高,但因其用量少、性能優而得到彌補。在抗感染藥物的開發中,我國常見的有(yǒu)喹諾酮類抗感染(rǎn)藥物,如諾氟沙星、環丙沙星等。
受到含氟醫藥發展的推動,我國含氟醫藥中間體的產量較大,出口比例較多。目前,國內外含氟藥物已達數百種,許多藥(yào)物成為合成藥物中非常重要的(de)品種,如氟喹諾酮類抗菌素、抗(kàng)抑鬱藥物氟(fú)西汀(tīng)、抗真菌藥物氟康唑等。隨(suí)著多個含氟(fú)重磅藥物專利(lì)過期,相關含氟中間(jiān)體市(shì)場需求量將會增加,尤其(qí)在治療糖尿病(bìng)、抗感染、抗病毒(dú)、手術用麻醉劑(jì)等領域將會有很大的需求。
含(hán)氟醫藥中間體主要包括芳香(xiāng)族氟化(huà)物和脂(zhī)肪族氟化物(wù),其中又以芳香族氟化物為(wéi)主。這些含(hán)氟中間體也可以用於(yú)製備含氟農藥、含氟染料(liào)等,具備工業化規模生產的品(pǐn)種已超過(guò)一百(bǎi)種。目前(qián)具有良好市場前景(jǐng)的含氟芳香族醫藥中間體包括用於(yú)合成抗感染喹諾酮類藥環丙沙星、氟氧沙星、氟呱酸等的2,4-二氯氟苯;用於合成消炎抗風濕類藥硫茚酸、醛糖還(hái)原酶製劑索比尼爾的對氟苯酚;用於合成心腦血管類藥有氟伐他汀鈉的(de)對氟(fú)苯甲酰氯;用於(yú)合成消炎藥布洛芬的4-溴-2-氟苯胺;用於合成醫用驅蟲劑(jì)氟苯咪唑的4-氯-4-氟苯(běn)甲酮;另外,脂肪族氟化物氟溴甲烷是頭孢類藥頭(tóu)孢(bāo)氟銨的重要中間體。上述氟醫藥中間體在國際市場上仍有著很強的競爭力(lì)。為了降低成本,國(guó)際上把中間體市場轉移到亞洲。其中2,4-二氯氟苯、3-氯(lǜ)-4-氟苯胺和(hé)三氟甲苯的國內外市場前景相當樂觀,生產規模也較大。如(rú)作為環(huán)丙氟呱酸原(yuán)料的2,4-二氯氟苯(běn),國(guó)內(nèi)需求量達2000~3000t,美國、日本、德國、意大利(lì)均(jun1)需進口;喹諾酮類藥物重要中間體3-氯-4-氟苯胺同樣有很大缺口。
目前脂肪族含氟醫藥(yào)中間體的市場需求(qiú)劇增,例如三氟乙酸乙酯廣泛用(yòng)於製造各類藥物中間(jiān)體,包括治療糖尿病用藥“西他(tā)列汀”,治療抗艾(ài)滋病的特效藥“依非韋倫”、心腦血管疾病特效藥“賴諾普(pǔ)利”、治療禿發有(yǒu)效藥物“非那雄胺”,解熱鎮痛藥“塞來(lái)昔(xī)布”,以及新冠藥物Paxlovid主成分奈瑪特韋的原料。截止2022年初,國內三氟乙酸乙酯產能大約有10000噸,預計到2023年底(dǐ),新(xīn)建項目產能釋放後,國(guó)內三氟乙酸乙酯產能將(jiāng)達到30000 噸。
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